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药理作用及应用

2009-2-17 11:37:00  来源:    网友评论()
  (一)药理作用
  1 .杭血凝作用  水蛭素有防止血液凝固的作用,因此有抗血栓形成的作用。水蛭素是凝血酶特效抑制剂,以1 : 1 方式形成极稳定的非共价结合的可逆复合物,使凝血酶失去裂解纤维蛋白原的能力,从而推迟或阻止凝血过程。实践表明,水蛭素不仅能抑制动物的静脉血栓形成,对血管壁损伤引起的颈动脉血栓、冠状动脉血栓及微血栓和弥漫性血管内凝血(DIC )的疗效均佳。此外,水蛭素不增加抗凝血酶扭(AT-Ⅲ)的消耗,而AT-Ⅲ在血浆中的浓度低于正常值70 % ~ 80 %时,有形成血栓的危险。水蛭素不仅能抑制纤维蛋白原转化为纤维蛋白,也能抑制凝血因子V ,Ⅶ,Ⅷ的活化及凝血酶诱导的血小板反应,因此抗凝作用极强。
  2 .溶栓作用  水蛭素有抗血小板聚集和溶解凝血酶所致的血栓的作用。水蛭素是甲醇提取物,在体外和体内均有活化纤溶系统的作用;水蛭的唾液腺分泌物给大鼠静脉注射后有较强的抗栓作用。另有报道,水蛭的水提取物溶解血栓的有效成分可能是前列腺素和去稳定酶。前列腺素能促进组织型纤维蛋白溶酶原激活剂从血管壁释放,去稳定酶在试管内有溶血栓活性。
  3 .杭血小板作用  水蛭素能抑制凝血酶同血小板结合,促进凝血酶与血小板解离,抑制血小板受凝血酶刺激的释放和由凝血酶诱导的反应。其抗血小板作用机制,可能与增强血小板膜腺苷酸环化酶活性,增加血小板内环化腺苷酸(c AMP )含量有关。
  4 .对血液流变学的影响  给动物灌服水蛭提取物0 . 45 克/千克,可使血液粘度降低,红细胞电泳时间缩短。水蛭煎剂灌胃,也能使血液流变异常大鼠的全血比粘度、血浆比粘度、血细胞比容及纤维蛋白原含量降低。
  5 .降血脂作用  对食饵性高脂血症家兔,每日灌服水蛭粉1 克/只,无论是预防和治疗用药,均能使血中胆固醇和甘油三酯含量降低,同时使主动脉与冠状动脉病变较对照组轻,斑块消退明显,可见胶原纤维增生,胆固醇结晶减少。
  6 .对心血管功能影响  水蛭素30克/千克腹腔注射,能明显增加小鼠心肌摄取86Rb 的能力,表明有增加心肌营养血流量的作用。
  7 .终止妊娠作用  宽体金线蛭对小鼠早、中、晚期妊娠均有终止作用。用水蛭煎剂2 . 5 ~ 3 克/千克,于妊娠第一、第六或第十日,皮下注射上述剂量2 次,对小鼠有极显著的终止妊娠作用。
  8 .对实验性脑血肿与皮下血肿的影响  水蛭提取液对家兔实验性脑血肿有促进吸收的作用。实验表明:水蛭能促进脑血肿及皮下血肿的吸收,减轻周围炎症反应及水肿,缓解颅内压升高,改善局部血流循环,保护脑组织免遭坏死及促进神经功能的恢复。
  9 .对实验性肾损害的影响  用30 %水蛭液15 毫升/千克,灌胃2 次,对肌注甘油所致大鼠初发急性肾小管坏死有明显防治作用,使血尿素氮、血肌酐值的升高明显低于对照组。肾组织形态学改变明显改善。其作用机制可能与改善血液流变学和高凝状态,从而改善肾血液循环有关。
  10 .其他作用  水蛭对蜕膜瘤也有抑制作用。低浓度水蛭液对家兔离体子宫有明显收缩作用。水蛭素尚能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞增殖及凝血酶对内皮细胞的刺激作用。
  (二)药物应用
  1 .功能与主治  破血逐痕,通经消症。主治血瘀经闭,症瘕痞块,跌打损伤。
  2 .应用与配伍  用于血瘀经闭:水蛭功能擅破血逐瘀,通经消症,常与蛇虫合用;加以大黄、桃仁,更增逐瘀之效。若月经不行,积久成症,与蛇虫、桃仁同用再加入熟地黄,可共奏养血通经之效。若妇女经闭不行,或产后恶露不尽,结为症瘕,食少劳嗽,虚证渐生,在用本品与莪术、三棱等逐瘀的同时,加以黄芪、当归,以扶正逐瘀,可使瘀血去除而气血不致伤损。
用于跌打损伤,瘀血内积,心腹疼痛,二便不通,水蛭可与大黄、牵牛子研末,温酒调服,以下瘀血,如《济生方》 夺命散。若骨折疼痛,可与乳香、没药等为散,温酒调服,可以化瘀接骨止痛,如《 普济方》 接骨如神散。此外,将活水蛭外用吸血,可消痈肿、丹毒。
  3 .用法用量  内服:煎汤,用1 . 5 ~3 克;研末入丸、散,每次用0 . 5~1 . 5 克,大剂量每次可用3 克。外用:将水蛭置病处吮吸,或浸取液滴患处。
  4 .注意事项体弱血虚、孕妇、妇女月经期及有出血倾向的患者禁服,贫血患者忌服。

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